Ледипасвир является ингибитором белка NS5A HCV, который необходим для репликации вируса, используемого при лечении гепатита С. Он практически нерастворим (менее 0,1 мг / мл) в диапазоне pH 3,0-7,5. Из-за низкой растворимости Ledipasvir приводит к плохой биодоступности после перорального приема. Поэтому твердые дисперсии (SD) Ледипасвир готовили двумя способами, то есть методом распылительной сушки и экструзией горячего расплава с использованием различных носителей, таких как привитой сополимер поливинилкапролактам-поливинилацетат-полиэтиленгликоль (растворимый), гипромеллоза 5 сП и коповидон (коллидон VA64), чтобы увеличить его растворимость в воде. Более быстрое и высокое высвобождение лекарственного средства было обнаружено в SD, которые были получены методом распылительной сушки (SDT) с соповидоном в соотношении 1: 2 по сравнению с экструзией горячего расплава (HME) с использованием лекарственного вещества и растворенного вещества в соотношении 1 : 2. Обнаружено 5-кратное увеличение растворимости Ледипасвира, приготовленного с помощью SDT и HME, по сравнению с простым лекарственным веществом. FSD3 и FHM9 доработаны как оптимизированные составы, приготовленные SDT и HME на основании их растворимости, содержания лекарственного вещества и исследований растворения лекарственного средства in vitro FT-IR, XRD и DSC SDs SDT и HME показали изменение кристаллической структуры в сторону аморфной формы Ледипасвира.
 
Полученные результаты позволяют предположить, что разработанные Ledipasvir SDs с помощью SDT и HMT имеют возможность для пероральной доставки и могут быть эффективным подходом для повышения терапевтического потенциала Ледипасвир.
 
Это стало новым классом высокоэффективных ингибиторов NS5A с несимметричным ядром бензимидазол-дифторфлуорен-имидазол и дистальной азаби циклической кольцевой системой. Оптимизация противовирусной активности и фармакокинетики привела к идентификации (ледипасвир, GS-5885). Соединение (репликон GT1a EC50 = 31 пМ) имеет увеличенный период полужизни в плазме у пациентов, составляющий 37–45 ч, и обеспечивает быстрое снижение> 3 log вирусной нагрузки при монотерапии ВГС. Было показано, что медпрепарат является безопасным и эффективным, при этом уровень SVR12 достигает почти 100% при использовании в комбинации с противовирусными препаратами прямого действия, имеющими дополнительные механизмы.
 
Назначение.
Указанная микстура прописывается для лечения вирусного Hepatitis «С» генотипов 1,4 и 5.
В состав комбинированной таблетки вещество Ледипасвир входит в количестве 90 мг.
Очень эффективно в комплексе с Софосбувиром – 400 мг.
Принимается единожды в сутки с пищей или без нее обильно запивая водой.
 
Достоинства.
Преимущества вышеуказанной индийской микстуры перед другими противовирусными средствами, является:
- высокий процент действенности (98%);
- короткий курс терапии 12-24 недели;
- практическое отсутствие отрицательных эффектов;
- приемлемая цена на территории РФ.