Скорость, с которой лечущее средство поступает в организм и выводится из него, неодинакова у различных людей. На всасывание, рассредотачивание, метаболизм и выведение, а как следует, и на конечный эффект деяния продукта оказывает влияние огромное количество причин, в том числе генетические особенности.

Генетические (наследные) особенности человека оказывают влияние на фармакокинетику, другими словами скорость, с которой лечущее средство распределяется в организме. Исследованием таких особенностей, определяющих ответы на продукт, занимается фармакогенетика.

Как гены оказывают влияние на лекарства

Вследствие генетических особенностей у различных людей фармацевтические препараты выводятся из организма с неодинаковой скоростью. В итоге у одних нездоровых препараты скапливаются в организме и оказывают токсическое действие, а у других они подвергаются расщеплению (метоболизируются) так стремительно, что их содержание в крови не может добиться довольно высочайшего уровня, чтоб обеспечить терапевтический эффект. Время от времени генетические особенности оказывают влияние на метаболизм фармацевтических средств по другому. К примеру, в обыкновенной дозе лечущее средство метаболизируется нормально, но если оно принято в более высочайшей дозе либо вместе с другим продуктам, который обладает аналогичным действием, метаболические системы организма не управляются, и развивается токсическая реакция.

Чтоб принимаемая пациентом доза продукта оказалась достаточной для заслуги целебного эффекта при малой токсичности, доктор должен подбирать схему исцеления персонально: избрать необходимое лечущее средство, учитывать возраст, пол, вес, нрав питания хворого и другие особенности, а потом подходящим образом скорректировать дозу. Эту задачку осложняют сопутствующие заболевания, прием других препаратов и недостающая информация об их содействии.

Генетические особенности еще пореже оказывают влияние на нрав деяния фармацевтических средств (фармакодинамику), чем на их перевоплощение в организме (фармакокинетику). Все же, у неких государственных и расовых групп есть генетические особенности, которые нужно учесть при выборе продукта.

К примеру, около половины населения США имеет сниженную активность N-ацетилтрансфераны — фермента печени, участвующего в расщеплении ряда фармацевтических средств и токсинов (по Рф таковой статистики, к огорчению, нет). В итоге у этих людей метаболизм многих препаратов замедлен, и их концентрация в крови повышена.

Приблизительно у 1 из 1500 человек понижена активность псевдохолинэстеразы — фермента крови, который инактивирует некие фармацевтические вещества, а именно дитилин, назначаемый для вмешательств, требующих миорелаксации — расслабления мускул (обычно краткосрочной). К примеру, отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия), полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции). Хотя недостаток этого фермента встречается не очень нередко, последствия могут быть очень суровыми. Если дитилин не будет инактивирован, это приведет к параличу мускул, включая дыхательные, что востребует использования аппарата ИВЛ (искусственная вентиляция легких).

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа — это фермент, который в норме находится в эритроцитах и защищает их от неких токсических веществ. Около 10% афроамериканских парней и несколько наименьшее количество дам имеют недостаток этого фермента. Есть лекарства, к примеру, действующим веществом в каких является хлорохин, используемые для исцеления малярии, также сульфаниламидные препараты и аспирин, которые разрушают эритроциты у людей с недостатком фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, приводя к гемолитической анемии.

Некие обезболивающие средства вызывают примерно у 1-го из 20 000 человек очень сильную лихорадку (состояние, называемое злокачественной гипертермией). Она развивается из-за генетического недостатка, который делает мускулы чрезвычайно чувствительными к этим лекарствам. В итоге этого мускулы напрягаются, резко усиливается сердцебиение, кровяное давление падает. Хотя злокачественная гипертермия не является обширно всераспространенным состоянием, она представляет опасность для жизни пациента.

Еще одна система фермента печени Р-450 — является основным механизмом, служащим для инактивации фармацевтических средств в печени. Уровень ее активности определяет не только лишь скорость, с которой разрушаются фармацевтические препараты, да и момент, когда система этого фермента престает управляться с нагрузкой. Изменять активность Р-450 могут многие причины, и это значительно оказывает влияние на активность деяния лекарства. К примеру, у людей с обычным уровнем активности этого фермента действие снотворных средств длится около 18 часов, а при его недостатке может продолжаться до 3 дней.

В чем роль фармакогенетики

Способами современной фармакогенетики можно выявить причины, действующие на метаболизм разных фармацевтических препаратов и токсинов в человеческом организме. К огорчению, данные исследования не предлагаются клиентам. Почти всегда этого не происходит из-за неведения докторов. Цены на такие исследования в Рф так же не запредельные. К примеру, анализ для определения дозы антикоагулянтов при лечении тромбозов стоит в районе 3-3,5 тыс. рублей. Такая процедура позволит не только лишь сберечь на покупке фармацевтических средств в процессе их подбора доктором, да и в неких случаях спасти жизнь пациенту.

Другие причины, которые изменяют реакцию организма на лекарства:

• время года и денька;
• пол;
• атмосферное давление;
• состояние желудочно-кишечного тракта;
• завышенная температура тела;
• контакт с токсинами;
• состояние печени;
• рацион питания;
• стрессы;
• грудное вскармливание (лактация);
• состояние сердца и сосудов;
• голодание;
• физические нагрузки;
• возраст пациента;
• солнечный свет;
• беременность;
• состояние иммунитета;
• состояние почек;
• употребление алкоголя;
• содержание альбумина (белок) в крови;
• курение;
• масса тела.

По статистике, исключительно в 10% случаев при предназначении фармацевтических средств докторы учитывают 90% и поболее перечисленных выше причин, что существенно понижает эффективность терапии, а время от времени приводит к суровым осложнениям.